2020年医疗卫生考试备考知识：头孢菌素类抗生素

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　　在医疗考试中常常会考到我们日常生活中常遇到的医用品用法或者医用药品的基础。今天给大家讲的就是“叫朋友喝酒，他说我不能喝，我吃头孢了。”中的头孢。

　　头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。

　　头孢菌素类为杀菌药，主要作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为五代。

　　一、五代头孢的代表品种

　　第一代:

　　头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑。

　　第二代:

　　头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安。

　　第三代:

　　头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。

　　第四代:

　　头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃。

　　第五代：

　　头孢吡普、头孢洛林。

　　二、五代头孢的抗菌谱

　　1.第一代头孢菌素

　　主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。

　　2.第二代头孢菌素

　　对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。

　　3.第三代头孢菌素

　　对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用。其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性。

　　4.第四代头孢菌素

　　对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿。

　　5.第五代头孢菌素

　　对革兰阳性菌包括MRSA等耐药菌株具有良好的抗菌活性，同时对革兰阴性菌的抗菌活性也较好。

　　三、五代头孢的肾毒性

　　第五代(几无)=第四代(几无)<第三代(小)<第二代(较小)<第一代(大)

　　头孢菌素类抗生素主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。

　　第一代头孢菌素肾毒性较大，与利尿药、氨基糖苷类合用可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能。

　　四、需要皮试的品种

　　1、说明书要求皮试的品种

　　头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

　　2、头孢类之间的交叉过敏

　　头孢唑林、头孢呋辛、头孢替安与其它头孢类抗生素相似度最低，但头孢替安必须做皮试。

　　3、与青霉素类的交叉过敏

　　第一代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为4%;

　　第二代头孢菌素与青霉素类的交叉过敏反应发生率约为1%;

　　第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同，交叉过敏反应罕见。

　　五、双硫仑样反应

　　1.主要机制

　　抑制乙醛脱氢酶的活性，使血液中的乙醛积聚，出现双硫仑样反应，出现面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。

　　2.代表药物

　　结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素，比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等。

　　分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素，如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等也可引起双硫仑样反应。作用机制需要进一步研究。

　　【配伍题】

　　A.头孢氨苄 B.头孢曲松

　　C.头孢吡肟 D.头孢拉定

　　E.头孢替安

　　1. 属于第二代头孢菌素的药物是( )。

　　2. 属于第三代头孢菌素的药物是( )。

　　3. 属于第四代头孢菌素的药物是( )。

　　【答案】EBC。

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