常识积累：抗生素

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　　抗生素，是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。临床常用的抗生素有微生物培养液中的提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。

　　一、主要分类

　　按照其化学结构，抗生素可以分为：喹诺酮类抗生素、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、氨基糖苷类抗生素等。

　　而按照其用途，抗生素可以分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物(如麦角菌产生的具有药理活性的麦角碱类，有收缩子宫的作用)等。

　　根据其种类的不同，抗生素的生产有多种方式，如青霉素由微生物发酵法进行生物合成，磺胺、喹诺酮类等，可用化学合成法生产;还有半合成抗生素，是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。

　　二、作用机制

　　抗生素产生杀菌作用主要有4种机制，即：抑制细菌细胞壁的合成、与细胞膜相互作用、干扰蛋白质的合成以及抑制核酸的复制和转录。

　　1、抑制细胞壁的合成

　　细菌的细胞壁主要由多糖、蛋白质和类脂类构成，具有维持形态、抵抗渗透压变化、允许物质通过的重要功能。因此，抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡;而哺乳动物的细胞因为没有细胞壁，所以不受这些药物的影响。这一作用的达成依赖于细菌细胞壁的一种蛋白，通常称为青霉素结合蛋白(PBPs)，β内酰胺类抗生素能和这种蛋白结合从而抑制细胞壁的合成，所以PBPs也是这类药物的作用靶点。以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，但是频繁的使用会导致细菌的抗药性增强。

　　2、与细胞膜相互作用

　　一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，使菌体内盐类离子、蛋白质、核酸和氨基酸等重要物质外漏，这对细胞具有致命的作用。但细菌细胞膜与人体细胞膜基本结构有若干相似之处，因此该类抗生素对人有一定的毒性。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。

　　3、干扰蛋白质的合成

　　干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括福霉素(放线菌素)类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。蛋白质的合成是在核糖体上进行的，其核糖体由由50S和30S两个亚基组成。其中，氨基糖苷类和四环素类抗生素作用于30S亚基，而氯霉素、大环内酯类、林可霉素类等主要作用于50S亚基，抑制蛋白质合成的起始反应、肽链延长过程和终止反应。

　　4、抑制核酸复制和转录

　　抑制核酸的转录和复制，可以抑制细菌核酸的功能，进而阻止细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶，利福平等。

　　三、作用特点

　　1、直接作用于菌体细胞

　　抗生素能选择性地作用于菌体细胞DNA、RNA和蛋白质合成系统的特定环节，干扰细胞的代谢作用，妨碍生命活动或使停止生长，甚至死亡，而不同于无选择性的普通消毒剂或杀菌剂。其抗菌活性主要表现为抑菌、杀菌和溶菌三种现象。

　　2、具有选择性的抗生谱

　　抗生素的作用具有选择性，不同抗生素对不同病原菌的作用不一样。对某种抗生素敏感的病原菌种类称为该抗生素的抗生谱(抗菌谱)。仅对单一菌种或属有抗菌作用，这类抗生素称为窄谱抗菌素，如青霉素只对革兰氏阳性菌有抑制作用。不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫有抑制作用，这类抗生素称为广谱抗菌素，如四环素族(金霉素、土霉素等)对革兰氏阳性和阴性、立克次体以及一部分病毒和原虫等都有抑制作用。

　　3、具有有效作用浓度

　　抗生素是一种生理活性物质。各种抗生素一般都能在很低浓度下对病原菌就发生作用，这是抗生素区别于其他化学杀菌剂的又一主要特点。各种抗生素对不同微生物的有效浓度各异，通常以抑制微生物生长的最低浓度(MIC)作为抗生素的抗菌强度，简称有效浓度。有效浓度越低，表明抗菌作用越强。有效浓度在100mg/L以上的是作用强度较低的抗生素，有效浓度在1mg/L以下的是作用强度高的抗生素。

　　4、具有选择性毒力

　　抗生素对人和动植物的毒性小于微生物，称为选择性毒力。其对敏感微生物有专性拮抗作用，而且作用很强，一万倍以上的稀释液仍有显著的抑菌和杀菌效果。

　　刷题巩固

　　例题：抗生素主要是针对( )的。

　　A.感冒

　　B.发烧

　　C.传染病

　　D.细菌感染

　　正确答案：D

　　解析：抗生素是能抵抗致病微生物的药物，是抗菌消炎药中最大的一类。抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用，用于治疗各种细菌感染或其他致病微生物。

　　故正确答案为D。

（编辑：青海华图）